Кислота азотная купить
Телефон для контактов: смотри здесь

Аредия (Aredia)
Памидроновая кислота (Pamidronic acid)
3-Амино-1-гидроксипропилидендифосфоновая кислота (и в виде динатрия пентагидрата)


Фармакологическая группа : Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани.


Нозологическая классификация (МКБ-10): E83.5 Нарушения обмена кальция. M81.4 Лекарственный остеопороз. M88 Болезнь Педжета (костей) /деформирующий остеит/. M89.5 Остеолиз. M82.8.0* Остеопороз при злокачественных опухолях.


Брутто-формула : C3-H11-N-O7-P2

Код CAS : 40391-99-9


Характеристика : Белый или почти белый порошок. Растворим в воде и в 2 н. растворе гидроксида натрия, умеренно растворим в разведенных (0,1 н.) хлористоводородной и уксусной кислотах, практически не растворим в органических растворителях. pH 1% водного раствора 8,3.


Фармакология : Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию. В костной ткани связывается с кристаллами гидроксиапатита (фосфаты кальция) костной ткани и препятствует их растворению. Тормозит пенетрацию в костную ткань предшественников остеокластов и их трансформацию в зрелые формы. Ингибирует индуцируемую злокачественными опухолями гиперактивность остеокластов и предотвращает остеолитическую деструкцию костей, возникающую вследствие опухолевого процесса. При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, в течение 7-10 дней нормализует биохимические параметры: снижает высвобождение фосфатов из костей, уровни кальция в сыворотке крови, отношения кальций/креатинин и гидроксипролин/креатинин в моче и др. При болезни Педжета редуцирует (до 50%) показатели сывороточной щелочной фосфатазы, гидроксипролина в моче и других биохимических маркеров процесса, в случае миеломной болезни и у онкологических больных с костными метастазами остеолитического типа замедляет развитие изменений скелета и снижает частоту возникновения последующих костных нарушений, включая патологические переломы и компрессии спинного мозга, уменьшает сопровождающий их болевой синдром. Способствует появлению признаков репарации остеолитических очагов, снижая потребность в лучевой терапии или операционных вмешательствах. На фоне обычной противоопухолевой терапии замедляет распространение костных метастазов, способствует развитию остеосклероза в пораженных участках.

После в/в 4-часовой инфузии онкологическим больным 30, 60 и 90 мг C_max достигала 0,73, 1,44, 2,61 мкг/мл соответственно, средние значения общего Cl — 52-110 мл/мин, почечного Cl — 27-50 мл/мин, Т1/2 — 27-28 ч. Связывается с белками плазмы на 54%, повышение концентрации кальция способствует альбуминопексии. Не метаболизируется. Медленно (неопределенно долго) элиминируется только путем почечной экскреции. Элиминирование в большинстве мягких тканей происходит за 1-4 дня, печени и селезенке — за 6 мес, в костях — около 300 дней. Нарушение функции почек снижает скорость экскреции с мочой.


Применение : Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями (эпидермоидного и неэпидермоидного происхождения, без и с костными метастазами, иммобилизацией, первичным гиперпаратиреозом), остеит деформирующий (болезнь Педжета), метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь с остеолитическими поражениями костей, остеопороз, в т.ч. при терапии глюкокортикоидами, фиброзная остеодисплазия (симптоматическая терапия).


Противопоказания : Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.


Побочные действия: Повышение температуры тела (на 1-20C в течение 24-48 ч после инфузии), тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, запор/диарея, диспепсия, симптомы гастрита, генерализованные боли, боли в костях, спине, артралгии и миалгии (чаще при метастазах, миеломной болезни), судорожный статус, головокружение, головная боль, парестезии, возбуждение, нарушение ориентации, бессонница или сонливость, летаргия, зрительные галлюцинации, конъюнктивит, увеит (ирит, иридоциклит), склерит, эписклерит, ксантопсия, гипертензия/гипотензия, признаки левожелудочковой или застойной сердечной недостаточности, анемия, лимфоцитопения, тромбоцитопения и лейкопения (в основном на фоне химиотерапии метастазов), гематурия, острая почечная недостаточность, ухудшение течения имеющихся заболеваний почек, гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия, гипокалиемия/гиперкалиемия, гипернатриемия, изменение функциональных печеночных проб, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке, аллергические (сыпь, зуд) и анафилактоидные (бронхоспазм, одышка, отек Квинке, анафилактический шок) реакции, гриппоподобные симптомы (недомогание, озноб, чувство усталости, приливы, потливость), герпес, инфекции мочевыводящих путей и респираторные, местные реакции: болезненность, покраснение, отечность, уплотнение, флебит, тромбофлебит в месте введения.


Взаимодействие : Совместим с противоопухолевыми препаратами. Кальцитонин ускоряет снижение уровня кальция в крови.

Фармацевтически не совместим с инфузионными растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствором Рингера).


Передозировка :

Симптомы: гипокальциемия (парестезия, тетания, артериальная гипотензия).

Лечение: в/в введение кальция глюконата.


Способ применения и дозы : В/в, капельно, медленно (со скоростью не более 60 мг/ч) в виде инфузии. Для приготовления инфузионного раствора сухое вещество для инфузий предварительно растворяют в воде для инъекций (15 мг — в 5 мл, 30 мг — в 10 мл), а в концентрат для инфузий добавляют 10 мл воды и затем разбавляют 0,45% или 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы — в 1000 мл для терапии гиперкальциемии, в 500 мл — в остальных случаях; концентрация в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл.

При гиперкальциемии, индуцируемой малигнизацией, дозу устанавливают индивидуально с учетом исходной концентрации кальция в крови. Для взрослых и пожилых — при концентрации кальция в крови менее 3 ммоль/л суммарная курсовая доза составляет 15-30 мг, при 3-3,5 ммоль/л — 30-60 мг, при 3,5-4 ммоль/л — 90 мг; дозу вводят в/в инфузионно в течение 2 ч однократно или в несколько приемов в течение 2-4 последовательных дней; при этом приеме уровень кальция в крови снижается через 24-48 ч, нормализуется в течение 3-7 дней; в случае отсутствия эффекта в пределах этого времени курс повторяют. Возможен альтернативный вариант: при умеренной гиперкальциемии (уровень кальция в сыворотке 12-13,5 мг/мл) первоначальная однократная доза в/в инфузионно — 60 мг в течение 4 ч или 90 мг в течение 24 ч; при выраженной гиперкальциемии (уровень кальция более 13,5 мг/мл) — 90 мг, однократная в/в 24-часовая инфузия; при необходимости (если показатели кальция не возвращаются к норме) курс повторяют, но не ранее, чем через 7 дней. Максимальная курсовая доза (первоначальный, повторные курсы) — 90 мг.

При болезни Педжета — 30 мг в день в виде 4-часовой инфузии в течение 3 последовательных дней (общая доза 90 мг); возможно повторение курса.

В случае метастазов злокачественных опухолей в кости, множественной миеломы — 90 мг, однократно в виде 2-4-часовой в/в инфузии каждые 4 нед; при условии использования противоопухолевой терапии через 3 нед возможно применение каждые 3 нед.


Меры предосторожности : Во время лечения, особенно при частых инфузиях в течение длительного времени, необходим периодический контроль (стандартные лабораторные и клинические параметры) функции почек. При гиперкальциемии, преимущественно в начале курса, рекомендуется мониторинг сывороточного уровня кальция, фосфатов, магния, натрия, креатинина; при появлении признаков гипокальциемии, включая тетанию, терапию прекращают. Перед или во время лечения обязательно проведение адекватной регидратации физиологическим раствором (включая случаи слабовыраженной асимптоматической гиперкальциемии); при гиперкальциемии, индуцированной гематологической малигнизацией, дополнительно применяют глюкокортикоиды. При выраженных нарушениях функции почек раствор инфузируют со скоростью, не превышающей 20 мг/ч. У пациентов с потенциальной сердечной недостаточностью необходимо избегать избыточной регидратации. В период терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических реакций. Не следует сочетать памидроновую кислоту с другими бифосфонатами; вводить в/в струйно.

АИРМЕД © 2007
Все права защищены