Телефон для контактов: смотри здесь
Проспидин (Prospidinum)
Проспидия хлорид (Prospidium chloride)
3,12-бис(3-Хлор-2-гидроксипропил)-3,12-диаза-6,9-диазониадиспиро/5.2.5.2/ гексадекана дихлорид 

Фармакологическая группа : Алкилирующие средства.

Нозологическая классификация (МКБ-10): C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки. C09 Злокачественное новообразование миндалины. C10 Злокачественное новообразование ротоглотки. C13 Злокачественное новообразование нижней части глотки /гортаноглотки/. C30 Злокачественное новообразование полости носа и среднего уха. C31 Злокачественное новообразование придаточных пазух. C32 Злокачественное новообразование гортани. C33 Злокачественное новообразование трахеи. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C46 Саркома Капоши. C69.2 Сетчатки. C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации. C84.0 Грибовидный микоз. C85.0 Лимфосаркома. L10 Пузырчатка /пемфигус/.

Брутто-формула : C18-H36-Cl4-N4-O2

Код CAS : 23476-83-7

Характеристика : Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде. Практически не растворим в спирте. Выпускается в виде белого лиофилизированного порошка или белой пористой массы. Химическое соединение — гетероциклическая часть молекулы содержит четвертичные атомы азота и хлороксипропильные группы, присоединенные к двум полярно расположенным атомам азота.

Фармакология : Фармакологическое действие - противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное. Активное противоопухолевое соединение снижает проницаемость цитоплазматической мембраны для внутриклеточного транспорта жизненно важных ионов, органических соединений, тем самым нарушает нормальную жизнедеятельность клетки. Также оказывает непосредственное влияние на нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, останавливая рост первичной опухоли и метастазов. Оказывает умеренное противовоспалительное действие. Наибольшей чувствительностью обладают экзофитно растущие и гистологически малодифференцированные новообразования. Обладает большой терапевтической широтой, в отличие от других цитостатических препаратов, в лечебных дозах оказывает менее выраженное угнетающее влияние на кроветворение. Терапевтический эффект развивается при общей дозе 2,5-3 г. После в/в введения быстро захватывается клетками различных органов и тканей. Высокие концентрации создаются в легких, почках, поджелудочной железе, кишечнике, в меньших количествах обнаруживается в селезенке, лимфатических узлах и печени. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками — 80% (в течение 24 ч), в основном в виде метаболитов.

Применение : Рак гортани, миндалин (при отсутствии показаний к операции), глотки, папилломатоз верхних дыхательных путей (в т. ч. распространенный, рецидивирующий рак трахеи, полости носа, придаточных пазух), рак легкого, лимфосаркома, лимфогранулематоз, ретикулез кожи (ангиоретикулез Капоши, грибовидный микоз, саркоматоз кожи), пузырчатка, ретинобластома.

Противопоказания : Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, заболевания сердечно-сосудистой системы (в стадии декомпенсации), вертебробазилярная сосудистая недостаточность, генерализованные инфекционные заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью : Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия :

Со стороны органов ЖКТ: уменьшение аппетита, тошнота, рвота, стоматит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, цилиндрурия, повышение содержания мочевины, креатинина в плазме.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, головокружение, головная боль, повышенная чувствительность к холоду, агранулоцитоз, повышенная кровоточивость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия (онемение и покалывание кожи лица, языка, губ и пальцев конечностей).

Со стороны кожных покровов: дерматит, алопеция, покраснение и болезненность в месте введения, гиперемия или отечность тканей (при местных аппликациях).

Прочие: суперинфекция, аллергические реакции.

Взаимодействие : Усиливает действие других цитостатических средств, а также побочные эффекты нефротоксичных препаратов. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия потенцируют развитие побочных эффектов. Противовоспалительный эффект усиливают кортикостероиды (гидрокортизон, триамцинолон и др.).

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Способ применения и дозы: В/в (медленно, струйно), в/м, внутриполостно (внутрибрюшинно, внутриплеврально, внутрь суставов), в/а, эндолимфатически, местно, ингаляционно, подконъюнктивиально, пара- и ретробульбарно. Взрослым: в/в или в/м при раке гортани и злокачественных новообразованиях глотки начальная доза 0,05 г вводится 1 раз в сутки или через день. При хорошей переносимости через 1-2 инъекции дозу увеличивают до 0,1 г, а еще через 3-6 дней — до 0,15-0,2 г. Курсовая доза — 6 г, при недостаточном эффекте от дозы 0,25-0,3 г комбинируют с лучевой терапией. При папилломатозе верхних дыхательных путей (лечение начинают со следующего дня после операции) — начальная доза 0,05 г 1 раз в сутки, через день дозу увеличивают до 0,1 г (при переносимости до 0,2 г) 5 раз в неделю. Курсовая доза — 0,2-0,35 г. Местно (на оставшиеся мелкие папилломы и раневую поверхность): накладывают через день (15-20 аппликаций). Возможно сочетание с проведением аэрозольных ингаляций (0,1-0,2 г ежедневно по 10 мин, 15 процедур). При ангиоретикулезе Капоши — 0,05-0,07 г, затем увеличивают до 0,1-0,15 г, повторный курс (2-3 курса) с интервалом 1,5-3-6 мес. Курсовая доза 2-3,5 г. При ретинобластоме (в сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и светокоагуляцией) в/в, подконъюнктивиально, пара- и ретробульбарно (в 0,5-1 мг изотонического раствора натрия хлорида) — 4 мг/кг ежедневно (15-20 инъекций) до 50 раз. При раке кожи — в/в 0,05 г, увеличивая до 0,15-0,2 г, ежедневно. Курсовая доза — 6 г. Полный цикл — 30 инъекций 2-3 раза с интервалом в 3 нед. При других локализациях — 0,3-0,4 г через день (0,2-0,25 мг/м2), курсовая доза — 2,5 мг, длительность лечения — 15 дней. При ревматоидном артрите — 0,1 г/сут (1,5 мг/кг) ежедневно в течение 8-12 дней (или 2,5 мг/кг в течение 25-30 дней). При системной красной волчанке — в/м 0,05 г, затем 0,1 г сначала ежедневно в течение 8-12 дней, далее через день, через 3-6 дней, при ремиссии — 1-4 инъекции в месяц. Общая доза 1,5-4 г. При папилломах, базалиомах, раке кожи и слизистых оболочек полости рта: на пораженные участки 0,4-3 г 1 раз в сутки ежедневно или через 1-2 дня. Курс — 21 аппликация.

Детям: вводят в/в из расчета 3 мг/кг 1 раз в сутки 5 раз в неделю. Первая разовая доза составляет 0,03 г, далее при хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,04-0,12 г в зависимости от массы тела 5 раз в неделю (на курс 25-30 инъекций). Курсовая доза — 1-3 г.

Меры предосторожности : Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня форменных элементов крови. После в/в введения больные должны находиться в положении лежа не менее 30 мин. При развитии побочных эффектов необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между инъекциями, при повышении содержания мочевины и креатинина в плазме необходимо дополнительное введение натрия хлорида и 5% раствора глюкозы, при развитии местных реакций применение аппликаций прекращают на 2-5 дней. С целью профилактики развития дерматита участки вокруг поражения смазывают цинковой мазью. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Особые указания : Содержимое ампулы непосредственно перед введением растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы из расчета 0,01-0,02 г в 1 мл раствора (1-2%). Для в/м введения готовят 5% раствор (0,05 мг в 1 мл).
АИРМЕД © 2007
Все права защищены