Телефон для контактов: смотри здесь
Мегейс (Megace)
Мегестрол (Megestrol)

 

Фармакологическая группа : Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.


Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. R63.0 Анорексия. R64 Кахексия.

Брутто-формула : C22-H30-O3
Код CAS : 3562-63-8

Характеристика : Белое кристаллическое вещество, растворимость в воде при 37 °C 2 мг/мл, в плазме — 24 мг/мл.

Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое, гестагенное, антикахектическое. Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина-1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max (составляющей в среднем 750 нг/мл) — 2-3 ч. Длительно циркулирует в организме (T_1/2 составляет 2-3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50-70% осуществляется почками, на 30% — кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% — повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).

Применение : Диссеминированный рак молочной железы, рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия, рак яичников, рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия, кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

Противопоказания : Рецидивирующий тромбофлебит, беременность (первые 4 мес).

Побочные действия : Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, синдром Иценко — Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения.

Способ применения и дозы : Внутрь, однократно или в 2-4 приема. Диссеминированный рак молочной железы — суточная доза составляет 160 мг, рак эндометрия — 160-320 мг, анорексия и кахексия — 400-800 мг.

Меры предосторожности : Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.
АИРМЕД © 2007
Все права защищены