Телефон для контактов: смотри здесь

Винкристин (Vincristine)
Винкристин (Vincristine)


Фармакотерапевтическая группа : Противоопухолевое средство растительного происхождения.

Лекарственная форма : Раствор для инъекций и лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Состав :

1 мл раствора Винкристина содержит:
активное вещество: Винкристин сульфат - 1 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия гидроокись, вода для инъекций.

Каждый флакон Винкристина в виде лиофилизированного порошка содержит:
активное вещество: Винкристин сульфат - 1 мг;
вспомогательные вещества: лактоза;
состав прилагаемого растворителя во флаконах по 10 мл: бензиловый спирт, натрия хлорид, вода для инъекций.


Описание : Прозрачный раствор бесцветного или слабо-желтого цвета, свободный от механических включений или лиофилизированный порошок белого или желтовато-белого цвета.

 

Фармакодинамика : Винкристин - алкалоид барвинка розового, относится к цитостатическим химиотерапевтическим средствам. Винкристин связывается с белком-тубулином и приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Он также препятствует метаболизму глютамата и возможному синтезу нуклеиновой кислоты, оказывает иммунодепрессивное действие.


Фармакокинетика : После внутривенного введения винкристин быстро выводится из крови. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Винкристин метаболизируется в печени и выводится в основном с желчью; 70-80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, от 10 до 20% препарата определяется в моче. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2,3 часа и 85 часов соответственно. Терминальный период полувыведения может колебаться в пределах от 19 до 155 часов. Винкристин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.


Показания : острые лейкозы, ходжкинские и неходжкинские лимфомы, опухоль Вильмса, рабдомиосаркома, нейробластома, миелома, саркома Капоши, саркомы костей и мягких тканей, мелкоклеточный рак легкого, хориокарцинома матки, опухоли мозга.

Винкристин также применяется при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к кортикостероидным препаратам и неэффективности спленэктомии).

Применять строго по назначению врача!


Противопоказания : повышенная чувствительность к винкоалкалоидам, беременность и период кормления грудью, нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута).


Способ применения и дозы

Интратекальное введение винкристина запрещено!

Винкристин вводится строго внутривенно с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту.

Перед введением содержимое флакона разводится в прилагаемом растворителе с добавлением необходимого количества 0,9% раствора хлористого натрия до получения концентрации 0,1 мг/мл.

При введении необходимо соблюдать осторожность для избегания экстравазации.

Доза подбирается индивидуально. В среднем доза составляет:
- для взрослых: 1,4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг.
- для детей: 1,5-2 мг/м2 поверхности тела. Для детей весом до 10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.

У пациентов с нарушениями функции печени и концентрацией билирубина в плазме крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.


Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги с повышением артериального давления, парастезии, невралгии, нейропатия, боли в челюстях, понижение мышечной силы, потеря рефлексов сухожилий, атаксия, головная боль, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва. Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, стоматиты, запоры, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей), боли в брюшной полости, некроз тонкого кишечника и/или перфорация, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжелый бронхоспазм наблюдались при применении винкристина с митомицином С.

Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона, который характеризуется большим выделением натрия с мочой и вызывает гипонатриемию. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отеки.

Со стороны системы кроветворения: Винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение, однако могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться целлюлит, флебит и даже некроз.

Прочие: алопеция, сыпь, аменорея, азооспермия.


Передозировка : При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина. Специфический антидот неизвестен. Лечение должно носить симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения осложнений, связанных с развитием синдрома повышенной секреции антидиуретического гормона), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль. Гемодиализ неэффективен.

Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение, по крайней мере, 48 часов.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия: винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина. При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы.

При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, увеличивается риск нефропатии.

При назначении в комбинации с митомицином С винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.

При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его выведение из печени.

Одновременное применение винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костно-мозгового кроветворения.

Управление транспортным средством: нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на способность управления транспортным средством.


Особые указания

Интратекальное введение винкристина может привести к смерти.

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае развития лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую предосторожность. При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтеза. При повышении уровня печеночных проб дозу виннкристина следует снизить. Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные имевшие в анамнезе нейропатию.

С осторожностью следует назначать винкристин пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной.

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло, следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.


Форма выпуска : Раствор во флаконах по 1 мг/мл, 2 мг/мл и 5 мг/мл. Флакон покрыт прозрачной полиэтиленовой пленкой. По 1 флакону в упаковке вместе с инструкцией по применению.
Лиофилизированный порошок во флаконах по 1 мг с прилагаемым растворителем во флаконах по 10 мл. По 1 флакону с винкристином и 1 флакону с растворителем в упаковке вместе с инструкцией по применению.


Условия хранения : Хранить раствор при температуре +2-8°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Хранить лиофилизированный порошок при температуре +2-8°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

АИРМЕД © 2007
Все права защищены