Телефон для контактов: смотри здесь

Винбластин-Тева
(Vinblastine-Teva)
Винбластин (Vinblastine)


Фармакотерапевтическая группа : Противоопухолевое средство, алкалоид.
Код АТХ: L01CA01.

Лекарственная форма : Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав : 1 флакон содержит:
активное вещество: винбластина сульфат 10 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, серная кислота;
состав растворителя: бензиловый спирт, натрия хлорид, вода для инъекций.


Описание: От белого до желтоватого цвета лиофильный порошок.

 

Фармакодинамика : Винбластин является алкалоидом, выделенным из растения рода Vinca (барвинок). Блокирует митотическое деление клеток в метафазе клеточного цикла. Действие оказывает, связываясь с микротрубочками посредством торможения образования митотических веретен. В опухолевых клетках селективно угнетает синтез ДНК и РНК посредством торможения ДНК-зависимой РНК-полимеразы.


Фармакокинетика : После внутривенного введения быстро распределяется в тканях. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Связь с белками - 80%. Метаболизируется в печени. Выводится из организма в три фазы с периодами полувыведения продолжительностью (средние значения) соответственно 5 минут, 2 часа и 30 часов, преимущественно с желчью. Небольшое количество винбластина в неизмененном виде и в виде метаболитов определяется в моче.


Показания :
лимфогранулематоз;
неходжкинские лимфомы;
хориокарцинома (резистентная к применению других химиотерапевтических препаратов);
нейробластома;
герминогенные опухоли яичка и яичников;
злокачественные опухоли головы и шеи;
рак молочной железы;
рак легкого;
рак почки;
рак мочевого пузыря;
болезнь Леттерера-Сиве (гистиоцитоз X);
саркома Капоши;
грибовидный микоз (генерализованные стадии).


Противопоказания :
повышенная чувствительность к винкаалкалоидам;
выраженное угнетение функции костного мозга;
острые бактериальные и вирусные инфекции;
беременность и период лактации.

С осторожностью: гипербилирубинемия, механическая желтуха, предшествующая лучевая терапия (гепатобилиарной области и области спинного мозга) или химиотерапия, подагра или нефролитиаз (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (дозы снижают), пожилой возраст.


Способ применения и дозы

Вводится внутривенно струйно в течение 1-2 минут. Интратекальное применение запрещено!

Дозу подбирают с учетом индивидуальных особенностей пациента и применяемой схемы химиотерапии, руководствуясь данными специальной литературы.

Обычная доза составляет:
- для взрослых: 5-7,5 мг/м2 поверхности тела;
- для детей: от 4 до 5 мг/м2 поверхности тела.

Препарат вводится 1 раз в неделю или в 2 недели.

Также могут использоваться режимы постепенного увеличения еженедельных доз:
- для взрослых: 1-ая доза - 3,7 мг/м2, каждая последующая еженедельная доза, при количестве лейкоцитов не менее 4000/мкл крови, увеличивается на 1.8-1.9 мг/м2 поверхности тела до достижения максимальной разовой дозы 18,5 мг/м2;
- для детей: еженедельное повышение доз на 1,25 мг/м2 проводят по тому же принципу, что и у взрослых, начиная с начальной дозы 2,5 мг/м2 поверхности тела и до максимальной дозы 12.5 мг/м2.

Дозы повышаются до тех пор, пока количество лейкоцитов не снизится до 3000/мкл, либо не уменьшится размер опухоли, либо не будет достигнута максимальная разовая доза, после чего переходят к поддерживающим дозам, которые меньше конечного значения начальной дозы для взрослых на 1.8-1.9 мг/м2 и для детей на 1,25 мг/м2 поверхности тела, вводящихся 1 раз в 7-14 дней.

При уровне билирубина в сыворотке крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.

Применяют свежеприготовленный раствор, для чего содержимое флакона непосредственно перед введением разводят в прилагаемом растворителе. Непосредственно перед введением препарат при необходимости может быть разведен 0.9% раствором натрия хлорида (другие растворы применять не рекомендуется).


Побочные действия :

Со стороны системы кроветворения: наиболее часто лейкопения, гранулоцитопения (самый низкий уровень отмечается через 5-10 дней после последнего введения, полное восстановление обычно происходит в течение последующих 7-14 дней); реже тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы пищеварения: анорексия, тошнота, рвота, запор, диарея, боль в брюшной полости, паралитическая непроходимость кишечника, стоматит, фарингит, геморрагический энтероколит, язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечения из ЖКТ.

Со стороны нервной системы: парестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, периферический неврит, депрессия, головная боль, судороги, головокружение, диплопия, слабость, боль в области челюстей, неврит VIII пары черепномозговых нервов (глухота, головокружение, нистагм).

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм.

Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции; при попадании препарата под кожу - целлюлит, флебит и, возможно, некроз.

Прочие: алопеция, гиперурикемия, мочекислая нефропатия, миалгия, боли в костях, повышение артериального давления, усиление симптоматики при болезни Рейно, азооспермия, аменорея.

При назначении доз выше рекомендуемых отмечен синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.


Передозировка :
Симптомы: угнетение функции костного мозга, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, поражение периферических нервов, судороги, кома.
Лечение: cпецифического антидота нет. Лечение симптоматическое. Рекомендуются следующие мероприятия: ограничение потребления жидкости и назначение диуретиков при развитии синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона; назначение противосудорожных средств; контроль за функцией сердечно-сосудистой системы; тщательный контроль картины крови, при необходимости - переливание крови; применение клизм и слабительных препаратов (профилактика непроходимости кишечника). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия: Запрещено вводить совместно с нейротоксичными препаратами (изониазидом, L-аспарагиназой).

С осторожностью может быть применен:
- с митомицином С (могут возникать острая одышка, бронхоспазм);
- с фенитоином (снижается уровень фенитоина в крови, что может привести к снижению его противосудорожной активности);
- при совместном применении винбластин может усилить токсичность противо-подагрических средств;
- при применении винбластина в комбинации с блеоминином и цисплатином отмечены случаи инфаркта миокарда, нарушения мозгового кровообращения;
- при применении в комбинации с препаратами, содержащими платину, увеличивается риск поражения VIII пары черепно-мозговых нервов.


Особые указания

Особая осторожность требуется при предварительной или одновременной миелосупрессивной химиотерапии и лучевой терапии, а также в пожилом возрасте, при лейкопении, тромбоцитопении и поражении печени.

Во время лечения требуется тщательный контроль количества лейкоцитов. При снижении количества лейкоцитов до 3000/мкл лечение винбластином необходимо прекратить.

Для предупреждения острого мочекислого диатеза необходимо систематически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке, обеспечить соответствующее потребление жидкости и при необходимости применить аллопуринол.

В процессе лечения также необходим контроль активности трансаминаз печени, ЛДГ и уровни билирубина.

При появлении симптомов нейроинтоксикации необходимо прекратить лечение.

Экстравазация приводит к болезненной местной реакции и тканевому некрозу, поэтому в таких случаях остаток препарата необходимо ввести в другую вену; в пораженную область вводят гиалуронидазу.

В ходе лечения следует применять негормональную контрацепцию.

При случайном попадании винбластина в глаза их следует немедленно тщательно промыть водой для предотвращения сильного раздражения или возможного изъязвления роговицы.

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей.

Женщинам детородного возраста и мужчинам во время терапии винбластином и как минимум в течении 3-х месяцев после необходимо применять надежные методы контрацепции.

В период лечения винбластином необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Форма выпуска : Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах темного стекла по 10 мг с прилагаемым растворителем во флаконах или в ампулах светлого стекла по 10 мл. 1 флакон с препаратом и 1 флакон (или ампула) с растворителем в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах темного стекла по 10 мг. По 1 флакону в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.


Условия хранения : Хранить при температуре +2°С - +8°С в недоступном для детей месте.


Срок годности : 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

АИРМЕД © 2007
Все права защищены