Телефон для контактов: смотри здесь

Бондронат (Bondronat)
Ибандроновая кислота (Ibandronic acid)
/1-Гидрокси-3-(метилпентиламино)пропилиден/бисфосфоновая кислота (в виде натриевой соли)


Фармакологическая группа : Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани.


Нозологическая классификация (МКБ-10): E83.5.0* Гиперкальциемия.

Брутто-формула : C9-H23-N-O7-P2

Код CAS : 114084-78-5


Характеристика : Бифосфонат III поколения. Ибандронат натрия — белый или почти белый порошок, легко растворим в воде, практически не растворим в органических растворителях.


Фармакология: Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию. Действие ибандроната на костную ткань обусловлено его сродством к гидроксиапатиту — компоненту минерального матрикса кости. Подавляет активность остеокластов, снижает резорбцию костной ткани. Оказывает ингибирующее действие на опухолевый остеолиз. Ингибирующее действие на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемию опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой. Регулирует содержание кальция в крови и костной ткани. Увеличивает костную массу, особенно в позвоночнике.

Однократная инфузия 2 мг препарата у пациентов с остеолитической гиперкальциемией, вызванной злокачественным опухолевым ростом, или при гуморальной опухолевой гиперкальциемии в течение 7 дней приводит к устойчивой (на несколько недель) нормализации уровня кальция в сыворотке крови. При повышении дозы максимально до 6 мг клиническая эффективность повышается незначительно. В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, не влияет на минерализацию костной ткани. У женщин с постменопаузным остеопорозом четырехкратное в/в введение каждые 3 мес сопровождалось повышением массы костной ткани в позвоночнике на 6,25%, а в проксимальных отделах бедренной кости — на 2,96%.

После однократной двухчасовой инфузии 6 мг C_max составляет 328 нг/мл, после разового в/в болюсного введения 2 мг — 246 нг/мл. Практически полностью связывается с белками плазмы (99%). Хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Выведение носит двухфазный характер. Т1/2бета — 10-16 ч. Выводится в неизмененном виде преимущественно почками, остальное количество связывается с костной тканью. Общий клиренс — 130 мл/мин, почечный клиренс — 88 мл/мин, объем распределения — 150 л.


Применение : Гиперкальциемия при опухолевых заболеваниях.


Противопоказания : Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови более 5 мг% или 442 мкмоль/л), беременность, кормление грудью, детский возраст (отсутствует опыт применения).


Побочные действия : Повышение температуры тела, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, миалгия, оссалгия), гипокальциемия, снижение концентрации кальция в моче, гипофосфатемия, диспептические явления, бронхоспазм (у больных с «аспириновой» бронхиальной астмой), аллергические реакции, местные реакции (боль и жжение в месте в/в введения, флебит).


Взаимодействие : Аминогликозиды повышают опасность развития гипокальциемии. Химически не совместим с кальцийсодержащими растворами.


Передозировка :
Симптомы: клинически выраженная гипокальциемия (судороги, симптомы Труссо, Хвостека, Вейса, Шлезингера, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функции почек и печени.

Лечение: введение кальция глюконата (в/в), гемодиализ (при критическом изменении плазменного уровня креатинина и электролитов).


Способ применения и дозы: Применяется только в условиях стационара в виде в/в инфузии. Перед использованием разбавляют содержимое ампулы 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; вводят капельно в течение 2 ч. Доза определяется индивидуально и зависит от степени тяжести гиперкальциемии и типа опухоли. У пациентов с выраженной кальциемией (сывороточный кальций с поправкой на сывороточный альбумин >=3 ммоль/л) — однократное введение 4 мг. При умеренной кальциемии (<3 ммоль/л) — 2 мг однократно. Максимальная доза — 6 мг. Возможна повторная инфузия — через 18-19 дней (после введения доз 2-4 мг) или через 26 дней (после дозы 6 мг). Больным с остеолитическими метастазами рекомендуется более низкая доза, чем при гуморальной опухолевой гиперкальциемии.

Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке (ммоль/л) рассчитывается следующим образом: кальций сыворотки (ммоль/л) – (0,02 х альбумин (г/л)) + 0,8.


Меры предосторожности: В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, проводить регулярный мониторинг уровня кальция, фосфора и магния в сыворотке крови (следует помнить о возможности гипомагниемии).

Рекомендации по дозированию препарата у больных с тяжелым поражением печени (печеночной недостаточностью) отсутствуют, поскольку клинические исследования в этой группе больных не проводились.

До начала лечения больному должна быть проведена адекватная гидратация с помощью 0,9% раствора натрия хлорида. Рекомендуется избегать избыточной гидратации у больных с недостаточностью кровообращения.

Необходимо тщательно следить, чтобы препарат вводился только в/в и избегать его в/а введения или попадания в окружающие ткани.

АИРМЕД © 2007
Все права защищены