Телефон для контактов: смотри здесь

ФОСФЭСТРОЛ ( Рhosphоеstrolum )

Тетранатриевая соль дифосфорного эфира транс-3,4-ди-пара-оксифенил-
гексена-3.
Синонимы : Хонван, Суtonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan, Ноnvol, Stibostatin, Stilphostrol и др.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок.
Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
По структуре фосфэстрол является фосфорным эфиром диэтилстильбэстрола.

Применяют фосфэстрол (хонван) для лечения рака предстательной железы
(включая случаи с метастазами). Он считается специфическим средством,
действующим во всех стадиях рака этой локализации, чувствительного к
эстрогенным препаратам. При эстрогенрезистентных формах опухоли фосфэстрол малоэффективен.
Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного препарата
с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был
неактивен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагается под влиянием содержащейся в ней фосфатазы (активность которой повышена в опухолевых клетках) с освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое влияние.

Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство,
выполняющее <транспортную> функцию, т.е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, таким образом, сходство с циклофосфаном.
Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6 % раствора и внутрь в
виде таблеток.

Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычно
лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препарат
ежедневно длительно.
Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек, препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула) в день.
Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролем
клинических и биохимических показателей; следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.
При невозможности внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван) внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости).
Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В случае развития диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблетки за щекой или под языком до полного рассасывания.

Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей).
Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата - эстрадурина) или пероральным приемом антиандрогенов.
 
Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале
лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния;
эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица и шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия).

Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени.
Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену раствор кальция хлорида.
Формы выпуска: 6 % раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионными
растворами, содержащими соли кальция или магния.

ХЛОРТРИАНИЗЕН ( Сhlortrianisenum )

1,1,2-Трианизил-2-хлорэтилен.
Синонимы : Сhlorotrianisen, Сhlorotrisin, Сhlortrianisoestrolum, Hormonisene, Merbentul, Metace, ТАСЕ, Тrianisoestrol и др.
Белый кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим
в воде, трудно растворим в спирте.
Хлортрианизен является синтетическим препаратом, обладающим эстрогенной активностью. Эффективен при приеме внутрь, малотоксичен. Сравнительно с другими синтетическими эстрогенными препаратами (синэстрол, диэтилстильбэстрол), действует более длительно.

Применяют главным образом при лечении больных раком предстательной железы.
Назначают внутрь по 0,012 г (12 мг = 1 таблетке) 2 - 3 раза в день.
Лечение проводят длительно. При метастазах применяют дополнительно
преднизолон: в первые 3 дня дают по 0,012 г (12 мг) 3 раза в день, на
4 - 5-й день - по 0,012 г 2 раза в день, затем в течение 7 дней - по 0,012 г в день, а начиная с 13-го дня - по 0,005 г (5 мг) в день в течение 40 дней. Такие курсы проводят 1 - 2 раза в год.
При раке молочной железы назначают по 48 мг в день (по 1 таблетке
4 раза). Назначают только больным в поздней менопаузе и больным с удаленной маткой (из-за возможной гиперплазии слизистой оболочки матки).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,012 г, суточная 0,048 г.

Хлортрианизен обычно хорошо переносится больными. Он не вызывает
тошноты, рвоты, отеков; мало выражено феминизирующее действие (обычно
не наблюдается гинекомастии); появляющиеся иногда набухание и боли в молочной железе быстро проходят.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,012 г (12 мг) хлортрианизена.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.



АИРМЕД © 2007
Все права защищены