Телефон для контактов: смотри здесь

ТИОФОСФАМИД ( Тhiophosphamidum )

N,N',N"-Три(этилен)-триамид тиофосфорной кислоты, или N,N',N"-Триэтилениминтиофосфамид.
Синонимы : ТиоТЭФ, Dеltespamine, Оnсоtepal, Тhiofosyl, Тhiotepa, Тhio-
ТЕРА, Теspamin, Тifosyl, ТSPА.
Белый кристаллический (лиофилизированный) порошок или пластинки. Легко растворим в воде. Водные растворы нестойки и не поддаются стерилизации,
так как легко гидролизуются.

Тиофосфамид оказывает цитостатическое действие и угнетает развитие пролиферирующей, в том числе злокачественной, ткани. В механизме действия этих соединений важную роль играют нарушение обмена нуклеиновых кислот и блокада митотического деления клеток.

Применяют тиофосфамид при раке яичников (при запущенных формах, для
предоперационного лечения, в послеоперационном периоде), раке молочной железы (при рецидивах и метастазах, неоперабельных опухолях, для лечения плеврита, в послеоперационном периоде) и некоторых других опухолях (мезотелиома, ретинобластома, рак мочевого пузыря).
 
Применение тиофосфамида способствует уменьшению числа рецидивов и метастазов после радикальной мастэктомии, а при комплексном лечении рака молочной железы, повышает процент безрецидивного течения процесса.

Возможно применение тиофосфамида при хроническом лимфолейкозе и хроническом миелолейкозе (при лейкемической форме), лимфогранулематозе, ретикулосаркоме, лимфосаркоматозе.

Препарат выпускается в герметически укупоренных флаконах, содержащих
по 0,01 или 0,02 г (10 или 20 мг) препарата в виде порошка или таблеток.
Растворы готовят непосредственно перед применением: вводят из шприца во флакон 5 или 10 мл стерильной воды для инъекций. Тиофосфамид можно вводить внутримышечно, внутривенно, внутриартериально и в полости (внутриплеврально и внутрибрюшинно). Возможно также непосредственное введение в опухоль.

Дозы и сроки лечения должны быть строго индивидуальными в зависимости
от характера заболевания, общего состояния больного, эффективности лечения и переносимости препарата.
Больным с массой тела 60 - 70 кг назначают тиофосфамид обычно в разовой дозе 0,015 г (15 мг); больным с устойчивой кроветворной системой можно в начале курса лечения вводить по 20 мг; больным с небольшой массой тела и со склонностью к лейкопении назначают 10 мг. Препарат вводят через день (3 раза в неделю). На курс лечения 0,15 - 0,2 г (150 - 200 мг).

Во время лечения систематически исследуют кровь. Лечение прекращают при снижении количества лейкоцитов до 3 х 10 9 /л и тромбоцитов до 100 х 10 /л.
Гематологические исследования проводят в течение 2 - 3 нед после окончания курса лечения, так как уменьшение количества лейкоцитов может продолжаться после прекращения введения препарата.
При неполном эффекте от первого курса лечения или при рецидивах, проводят курс лечения повторно с интервалом 1,5 - 3 мес; на курс применяют 0,15 - 0,2 г препарата (под контролем гематологических исследований).

В отдельных случаях рекомендуется для закрепления эффекта проводить через
месяц после первого курса лечения тиофосфамидом, дополнительный курс лечения с применением 0,1 г препарата на курс. Дополнительный курс назначают
при восстановлении до нормы количества лейкоцитов и тромбоцитов.
Тиофосфамид может быть введен внутривенно в повышенной дозе - 40 -
60 мг 1 раз в неделю или 80 - 100 мг 1 раз в 3 - 4 нед. Курсовая доза при
этом составляет 0,15 - 0,25 г.

При наличии выпота и серозных полостях (асцит и плеврит при опухолях
яичника, плеврит при раке молочной железы и др.) показано внутриполостное
введение тиофосфамида. Препарат вводят в брюшную и плевральную полости после удаления экссудата в дозе 20 - 40 мг в 5 - 10 мл изотонического раствора натрия хлорида 1 - 2 раза в неделю. Внутриполостное введение можно комбинировать с внутримышечным. Общая доза препарата определяется
гематологическими показателями.

При раке щитовидной железы тиофосфамид вводят через катетеры, помещенные в верхние шейные артерии. Через каждый катетер вводят ежедневно
по 5 мг препарата; на курс 40 - 95 мг.
Для лечения заболеваний кроветворной системы назначают тиофосфамид
внутримышечно или внутривенно. Дозы и сроки лечения необходимо индивидуализировать в зависимости от эффективности препарата. Обычно в первые дни вводят взрослым ежедневно или через день по 10 мг, затем в зависимости от влияния на количество лейкоцитов и тромбоцитов - 1 раз в 2 - 3 - 4 - 5 дней; последующие инъекции осуществляют 1 раз в 7 - 14 дней. Общая доза на курс лечения составляет от 0,1 до 0,3 г (100 - 300 мг).

При лечении тиофосфамидом необходимо не реже чем через день контролировать содержание лейкоцитов и 2 раза в неделю - содержание тромбоцитов. Общий анализ крови производят 1 раз в неделю.
При лейкозе лечение прерывают, если число лейкоцитов быстро понижается
до 100 х 10 9 /л - 80 х 10 9 /л; в дальнейшем удлиняют интервалы между инъекциями; при числе лейкоцитов, 60 х 10 9 - 40 х 10 9 /л, введение препарата
полностью прекращают, учитывая, что в течение 2 - З нед может продолжаться влияние препарата на органы кроветворення.

При лимфогранулематозе и ретикулосаркоматозе лечение тиофосфамидам можно начинать при нормальном и даже несколько пониженном количестве лейкоцитов (но не ниже 4 х 10 9 /л). Лечение при этих заболеваниях прекращают при
понижении количества лейкоцитов до 3 х 10 9/л и тромбоцитов до 100 х 10 9 /л.
Применение тиофосфамида при умеренных лейкопении, тромбоцитопении или анемии следует комбинировать с переливаниями крови или лейкоцитной, тромбоцитной, эритроцитной массы.

В случае резкого угнетения костномозгового кроветворения во время лечения тиофосфамидом, немедленно прекращают введение препарата, назначают переливание крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы, а также стимуляторы кроветворения (лейкоген, пентоксил, нуклеинат натрия, витамины). Для профилактики вторичной инфекции вводят антибиотики .
В случае развития поноса, при повышенной чувствительности к тиофосфамиду уменьшают дозу или увеличивают перерыв между инъекциями.

Тиофосфамид противопоказан при общем тяжелом состоянии и кахексии, при количестве лейкоцитов в периферической крови ниже 4 х 10 9 /л и тромбоцитов ниже 150 х 10 9 /л, непосредственно после лучевой терапии (введение тиофосфамида допустимо через месяц после окончания лучевой терапии при условии восстановления картины крови).
Противопоказаниями к применению тиофосфамида при хронических лейкозах являются алейкические формы заболевания (число лейкоцитов менее 20 х 10 9 /л), тромбоцитопения (ниже 200 х 10 9 /л), выраженная анемия (количество эритроцитов ниже 3 х 10 12 /л).
В отдельных случаях возможно применение тиофосфамида при количестве тромбоцитов ниже 200 х 10 9 /л, но выше 100 х 10 9 /л, если одновременно производить переливание крови или тромбоцитной массы. При анемии, до лечения тиофосфамидом, проводят антианемическую терапию с переливаниями крови и введением эритроцитной массы.

Форма выпуска: порошок или таблетки в герметически укупоренных флаконах
по 0,01 - 0,02 г (для инъекционных растворов - по 1 таблетке во флаконе).
Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше
+ 10 С.

БЕНЗОТЭФ ( Benzotephum )

N-Бензоил-N',N"-ди(этилен)-триамид фосфорной кислоты, или диэтиленимид
бензоиламидофосфорной кислоты.
Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде (1:10), спирте, хлороформе. Водные растворы легко гидролизуются.

По противоопухолевой активности и механизму действия бензотэф существенно не отличается от других соединений, содержащих группы этиленимина (тиофосфамид, дипин и др.).

Применяют при раке яичников, в частности при асцитах, метастазах в забрюшинные лимфатические узлы и сальник, при раке молочной железы (в поздних стадиях и при метастазах в легкие с поражением плевры и выпотом в плевральную полость), а также при других карциноматозных плевритах и асцитах.
 
Вводят внутривенно в дозе 0,024 г (24 мг) в 20 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Обычно вводят 3 раза в неделю, а при плохой
переносимости (тошнота, рвота) интервалы между введениями увеличивают на 1 - 2 дня. Курс лечения 15 - 20 введений. У больных, у которых количество лейкоцитов и тромбоцитов быстро понижается, число введений должно быть уменьшено. Курс лечения заканчивают при уменьшении количества лейкоцитов до 3 х 10 9 /л и тромбоцитов до 100 х 10 9 /л.
При карциноматозных асцитах или плевритах препарат вводят в дозе 24 -
48 мг (в 20 - 40 мл раствора) в полости после эвакуации экссудата.
Повторный курс лечения могут проводиться через 1 - 3 мес, при условии восстановления картины крови.

Лечение проводят под систематическим гематологическим контролем. Бензотэф иногда несколько лучше переносится больными, чем тиофосфамид, однако он, так же как тиофосфамид, может вызывать лейкопению и тромбоцитопению, а в больших дозах - панцитопению.
При резком понижении количества лейкоцитов и тромбоцитов, введение препарата прекращают, переливают стимулирующие количества крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы, назначают стимуляторы лейкопоэза.

Препарат может вызывать также тошноту и рвоту; при необходимости назначают в этих случаях аминазин или другие противорвотные препараты.

Бензотэф противопоказан при выраженной кахексии, лейкопении (лейкоцитов менее 4 х 10 9 /л), резкой анемии, при активном туберкулезе, нарушениях функции печени и почек, тяжелой недостаточности кровообращения.
 
Форма выпуска: в запаянных ампулах или герметически укупоренных флаконах, содержащих по 0,025 мг (25 мг) препарата. Растворы готовят в асептических условиях непосредственно перед применением.
Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше
+ 5 С



АИРМЕД © 2007
Все права защищены