Телефон для контактов: смотри здесь

САРКОЛИЗИН ( Sаrcolysinum )

D,L-а-Амино-b-[пара-бис-( b -хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид.
Синонимы : Rасеmelphаlanum, Sarcoclorin (Зарубежный препарат Melphalan
является левым изомером, соответствующим сарколизину [L-парабис-(в-хлор- этил)-аминофенилаламин]).
Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.
Сарколизин является производным бис-( b -хлорэтил)-амина и аминокислоты
фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладает алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.

Применяют для лечения семиномы яичка (особенно при наличии метастазов), ретикулосаркомы, злокачественной ангиоэндотелиомы, опухоли Юинга, миеломной болезни.
В комбинации с колхамином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.
Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также в полости.

Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02
и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон
10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения раство-
рения флакон подогревают в воде до + 60 - 70 С.

Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разовая
доза для взрослого с массой тела 60 - 70 кг составляет 40 - 50 мг; для
больных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5 - 0,7 мг/кг. В пер-
вые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают из
расчета 0,5 - 0,7 мг/кг.
Курс лечения продолжается 4 - 7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить
раствор сарколизина в полости.
В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20 - 50 мл
изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную
полость - 20 - 80 мг, растворенных в 10 - 20 мл изотонического раствора
натрия хлорида, также 1 раз в неделю.
До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем
вводят для анестезии 60 - 70 мл 1 % раствора новокаина, после чего не
вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости,
придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4 - 5 инъекций. Часто через 2 - 3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата; инъекции; однако, продолжают. Вводят раствор сарколизина через иглу диаметром 0,3 - 0,5 мл; предварительно (за 10 мин) вводят 100 - 120 мл 1 % раствора новокаина. Всего на курс применяют 0,16 - 0,2 г (160 - 200 мг) сарколизина.

Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при
перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального
кровообращения применяют препарат в дозе 25 - 40 мг на 1 см тканей
перфузируемой области. Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2 - 3 введений разовых доз (по 30 - 40 мг); если после приема 100 - 150 мг эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.

При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения с
уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5 - 3х10 /л,
а также при выраженной тромбоцитопении [ниже 100 х 10 /л). В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением сарколизина. После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1 - 2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1 - 2 раза в неделю по 100 - 125 мл).
При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2 х 10 9 /л и ниже),
нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза.

Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают
внутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.
При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают
для их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г
внутрь), этаперавин или другие противорвотные средства.
При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота,
рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения
этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную
анестезию плевры (или брюшины).

Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при
кахексии, выраженной анемии, лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцитопении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяют
не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.

Формы выпуска: таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по
25 штук; порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в сухом, прохладном
месте.

ЛОФЕНАЛ ( Lophenalum )

пара-[бис-( b -Хлорэтил)-амино] -фенацетил-D,L-фенилаланин.
Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим
в воде, легко растворим в спирте.

Лофенал является цитостатическим препаратом, близким по химической
структуре и химиотерапевтическому действию к сарколизину. Несколько меньше влияет на кроветворение.

Применяют при лимфогранулематозе, хроническом лимфолейкозе, раке яичников.
Назначают внутрь (ежедневно после еды) в виде таблеток. Обычная доза для
взрослых 0,6 -1,2 г в день (10 -20 мг/кг). Курсовая доза 30 - 50 г.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других бис-( b -хлорэтил)-аминов.

Форма выпуска: таблетки по 0,3 г в упаковке по 100 штук.
Хранение: список А. В сухом, защищенном от света месте

АИРМЕД © 2007
Все права защищены