Телефон для контактов: смотри здесь
 

ФТОРУРАЦИЛ ( Рhthoruracilum )
 
2,4-Диоксо-5-фторпиримидин, или 5-фторурацил.
Синонимы : Efodis, Efundex, Efurix, Fluoroplex, Fluorouracil, Fluorou-
racilum, Fluracilum, Fluril, Queroplex, Timazin.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало
растворим в воде, очень мало - в спирте. Выпускается в виде 5 % раствора натриевой соли в ампулах по 5 мл. Фторурацил является структурным аналогом пиримидина.

Противоопухолевая активность препарата определяется его превращением в раковых клетках
в 5- фтор - 2- дезоксиуридин-5 - монофосфат, являющийся конкурентным ингибитором фермента тимидинсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот.
Фторурацил подавляет развитие некоторых новообразований у человека.
Препарат угнетает функцию костного мозга.

Применяют фторурацил при иноперабельном и рецидивном раке желудка, толстой и прямой кишки, раке молочной железы, яичников, а также при раке поджелудочной железы.
 
Вводят фторурацил внутривенно (медленно) по 10 - 15 мг/кг в день ежедневно, до возникновения первых побочных явлений (см. далее), которые обычно развиваются между 8-м и 15-м днем лечения. Иногда препарат вводят в тех же дозах ежедневно в течение 4 дней, затем через день по 5,0 - 7,5 мг/кг.
Курс лечения обычно продолжается не более 12 дней.
При достижении лечебного эффекта и хорошей переносимости проводят повторные курсы с интервалами 4 - 6 нед. Возможны внутривенные инъекции фторурацила один раз в неделю в дозе
1 г в течение длительного времени.

Фторурацил обладает высокой токсичностью. При его применении могут возникнуть угнетение кроветворения, диарея, язвенный стоматит, снижение аппетита, рвота, реже дерматиты, алопеция. Влияние на кроветворение может наблюдаться во время лечения или спустя 8 - 14 дней после окончания курса лечения. Введение препарата прекращают при первых токсических признаках (диарея, рвота, язвенный стоматит) и при количестве лейкоцитов менее 3 х 10 9 /л, а тромбоцитов менее 100 х 10 9 /л.

При лечении фторурацилом кровь исследуют не реже 3 раз в неделю, а при первых признаках угнетения кроветворения ежедневно. При резком угнетении кроветворения переливают свежую кровь, лейкоцитную массу, применяют стимуляторы кроветворения. Во время лечения назначают витамины (тиамин и др.); необходим тщательный уход за полостью рта.

Фторурацил противопоказан при общем тяжелом состоянии больного, кахексии, лейко- и тромбоцитопении, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, выраженной функциональной недостаточности печени. После
лучевой терапии или применения других противораковых химиотерапевтических
средств назначение фторурацила допустимо через 1 - 1,5 мес при условии полного восстановления картины крови. Не следует также назначать препарат ранее чем через 3 - 4 нед после сложных оперативных вмешательств. Не рекомендуется вводить препарат при обширных метастазах в костный мозг.
Для улучшения переносимости фторурацила иногда применяют кальция фолина.

Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 5 мл (250 мг) в упаковке по
10 ампул.
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

ФТОРАФУР ( Рhthorafurum )

N -(2-Фурaнидил-5-фторурацил).
Синонимы: Сitofur, Fluorofur, Ftoral, Furafluor, Futraful, Lamar,
Lifril, Lunaсin, Sinoflurol, Sunfular, Tegafur, Тоrаfurinе, Utefos и др.
Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде и
спирте. Натриевая соль растворима в воде; выпускается в виде бесцветного
прозрачного раствора.
Фторафур является производным фторурацила (пролекарством).

Противоопухолевое действие обусловлено высвобождающимся в организме фторурацилом. По сравнению с фторурацилом, фторафур лучше переносится больными. На
кроветворение действует подобно фторурацилу, вызывая в больших дозах лейкопению, тромбоцитопению и анемию.

При приеме внутрь фторафур быстро всасывается.

Фторафур в виде капсул для приема внутрь и растворов натриевой соли
для внутривенного введения, применяют при злокачественных опухолях желудка,
толстой, сигмовидной и прямой кишки, раке молочной железы; при кожных
лимфомах (ретикулезе кожи), а также при диффузных нейродермитах и эндогенных увеитах.

Раствор натриевой соли вводят внутривенно ежедневно 1 - 2 раза в сутки с интервалом между введениями 12 ч. Суточная доза составляет обычно
30 мг/кг, но не более 2 г. Общая доза на курс лечения 30 - 40 г.
Внутрь назначают фторафур в капсулах. Суточная доза 1,6 - 2,0 г
(30 мг/кг) в 2 приема с промежутком 12 ч. Доза на курс лечения 40 - 60 г.
При необходимости проводят через 1,5 - 2 мес повторные курсы.

При кожных лимфомах и нейродермите вводят фторафур внутривенно по 0,4 г
(10 мл 4 % раствора) 1 раз в день. Курс лечения 10 - 15 введений (всего
от 4 до 6 г препарата).

При эндогенных увеитах применяют 4 % раствор методом фонофореза (ванночкового). Курс лечения 10 - 15 ежедневных процедур по 5 мин. Лечение
проводят 2 - 3 раза в год.

При длительном применении фторафура и его натриевой соли и при повышенной чувствительности больного, возможно возникновение тошноты, рвоты,
стоматита, диареи, лейкопении, тромбоцитопении. Лечение должно проводиться под контролем состояния кроветворения (см. Фторурацил).
В случае нарушений процессов кроветворения, вливают 100 - 125 мл крови 2 - 3 раза в неделю.
При внутривенном введении препарата возможно головокружение. Во избежание этого, рекомендуется проводить вливание фторафура при положении больного лежа.

Препарат противопоказан при уровне лейкоцитов ниже 3 х 10 9 /л и тромбоцитов ниже 100 х 10 9 /л, в терминальных стадиях болезни, при заболеваниях печени и почек, при острых профузных кровотечениях, резко выраженных анемиях.
Применение препарата допускается не ранее чем через месяц после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения.

Применение фторафура методом фонофореза противопоказано при гипотензии глаза, отслойке сетчатки и заболеваниях, при которых исключается лечение ультразвуком.
 
Формы выпуска: 4 % раствор натриевой соли в ампулах по 10 мл (0,4 г
в ампуле); желатиновые капсулы, содержащие по 0,4 г фторафура, в упаковке по 100 капсул.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.


АИРМЕД ©
Все права защищены